Wie können Enzyme die Biotransformation von Arzneimitteln beeinflussen?
Arzneimittel-Wechselwirkungen: Substrate metabolischer Enzyme sind anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Wird ein Enzym durch einen anderen Wirkstoff inhibiert oder induziert, verändert sich die Konzentration der Substrate sowie der aktiven oder inaktiven Metaboliten.
Wo kommen transferasen vor?
Die UGT kommen vorwiegend im endoplasmatischen Retikulum der Leber vor; sehr aktiv sind sie auch in Darm- und Nierenzellen, mäßig aktiv in Lungen- und Hautzellen.
Was ist glucuronidierung?
Unter Glucuronidierung versteht man die Bindung von Glucuronsäure an ein Substrat. Die Glucuronidierung ist ein wichtiger Phase II-Mechanismus bei der Metabolisierung von Arzneistoffen, Steroidhormonen, Glukokortikoiden, Bilirubin und anderen lipophilen Substanzen (Biotransformation).
Welche körpereigenen Stoffe bewirken die biotransformation?
2 Hintergrund. Substanzen, die einer Biotransformation unterliegen, können sowohl endogene Stoffe (Endobiotika, z.B. Bilirubin, Steroidhormone) als auch körperfremde Substanzen (Xenobiotika, z.B. Pharmaka, Umweltgifte) darstellen.
Was ist konjugiertes Bilirubin?
1 Definition Unkonjugiertes Bilirubin ist die nicht wasserlösliche Form des Bilirubins, die im Serum an Albumin gekoppelt transportiert wird. Durch Konjugation mit Glucuronsäure entsteht in der Leber das wasserlösliche direkte (konjugierte) Bilirubin.
Wie funktioniert das Enzym bei Katalysatoren?
Das Enzym ermöglicht nun die Umwandlung der Substrate in die Reaktionsprodukte, die anschließend aus dem Komplex freigesetzt werden. Wie alle Katalysatoren liegt das Enzym nach der Reaktion wieder in der Ausgangsform vor.
Was ist der Ablauf der Enzymreaktion?
Ablauf der Enzymreaktion. Enzym und Substrat binden aneinander. Dabei wird ein Komplex aus Enzym und Substrat gebildet (Enzym-Substrat-Komplex [ES]). Der für das Enzym spezifische Reaktionsmechanismus läuft ab und das zum Produkt umgewandelte Molekül wird freigesetzt. Das Enzym kann direkt für die nächste Reaktion eingesetzt werden.
Was ist die erste Enzymklasse?
Die erste Zahl bezeichnet die Enzymklasse. Listen aller erfassten Enzyme gewährleisten ein schnelleres Auffinden des angegebenen Enzymcodes. Zwar orientieren sich die Codes an Eigenschaften der Reaktion, die das Enzym katalysiert, in der Praxis erweisen sich Zahlencodes jedoch als unhandlich.
Was ist die katalytische Wirkung eines Enzyms?
Die katalytische Wirksamkeit eines Enzyms beruht einzig auf seiner Fähigkeit, die Aktivierungsenergie einer chemischen Reaktion zu senken. Die Aktivierungsenergie ist der Energiebetrag, der zunächst investiert werden muss, um die Reaktion in Gang zu setzen.