Was passiert bei der Biotransformation?
Die Biotransformation beschreibt die Vorgänge zur Umwandlung lipophiler bzw. hydrophober Stoffe in hydrophilere Stoffe. Diese Reaktionen ermöglichen oft erst eine Ausscheidung der Substanzen über den Harn oder die Gallenflüssigkeit.
Wie werden Medikamente verstoffwechselt?
Die meisten Arzneimittel müssen die Leber, den primäre Ort der Arzneimittelverstoffwechselung, durchlaufen. In der Leber wandeln Enzyme die Prodrugs in aktive Metaboliten oder aktive Bestandteile in inaktive Formen um.
Was versteht man unter First-Pass-Effekt?
Minderung der Wirkstoffmenge eines eingenommenen Medikaments. Medikamente passieren nach Einnahme im Körper zunächst die Darmschleimhaut und die Leber, bevor sie im Körperkreislauf wirken.
Wie entsteht Glucuronsäure?
Die Biosynthese der Glucuronsäure geht von UDP-Glucose aus, welches beim Glykogen-Aufbau entsteht. Dieses wird mithilfe der UDP-Glucose-6-Dehydrogenase zu UDP-Glucuronat umgewandelt.
Wie können Medikamente vom Körper ausgeschieden werden?
Manche Arzneimittel werden über Speichel, Schweiß, Muttermilch und mit dem Atem ausgeschieden. Die meisten werden in geringen Mengen ausgeschieden.
Wie wird die Biotransformation unterteilt?
Die Biotransformation wird in zwei Phasen unterteilt. In der ersten Phase (Phase I) werden dem hydrophoben Stoff polare funktionale Gruppen kovalent angefügt. Dabei spielen Schwefel und Hydroxylgruppen eine wichtige Rolle.
Welche Medikamente werden in der Biotransformation verabreicht?
Medikamente werden teilweise in der inaktiven Form verabreicht und erst durch Biotransformation im Körper in die aktive Wirkform umgewandelt, darunter das Thyreostatikum Carbimazol oder das Schlafmittel Chlordiazepoxid. Die Ausgangsform nennt man Muttersubstanz, die entstehenden Biotransformationsprodukte sind die Metaboliten .
Welche Organe haben den größten Beitrag zur Biotransformation?
Das Organ, das mit Abstand den größten Beitrag zur Biotransformation beiträgt, ist die Leber. Aber auch andere Organe wie die Niere und der Darm, über die die konjugierten Stoffe ausgeschieden werden, sowie die Lunge können an der Biotransformation beteiligt sein.
Was ist die dritte Phase der Biotransformation?
Die dritte Phase der Biotransformation umfasst den primär aktiven Transport der transformierten Substanzen über die Zellmembran der Hepatozyten in die Canaliculi biliferi. Dafür sind spezielle Carrier verantwortlich (z.B. ABC-Transporter ).