Was ist CYP2D6 Inhibitor?
CYP2D6-Inhibitoren sind insbesondere die SSRI Fluoxetin und Paroxetin. (Therapiealternativen sind Venlafaxin, Citalopram oder Escitalopram.) CYP2D6-Substrate, die bei CYP2D6-Inhibition nicht metabolisiert werden oder sich bei gleichzeitiger Gabe beeinflussen, sind insbesondere Betablocker, z. B.
Was ist ein Metabolizer?
Extensive metabolizer, kurz EM, sind Individuen, welche Arzneistoffe, die Substrate des CYP2D6-Enzymsystems sind, schnell verstoffwechseln. Sie besitzen mindestens ein voll funktionsfähiges CYP2D6-Allel.
Was ist ein Poor Metabolizer?
Ein poor metabolizer, kurz PM, ist ein Patient, der Arzneistoffe, die Substrate des CYP2D6-Enzymsystems sind, praktisch nicht verstoffwechselt.
Was ist Ultra Rapid Metabolizer?
[PHA], Träger von mehr als zwei Genen des Cytochrom-P450-Isoenzyms 2D6 (CYP2D6); durch Genverdopplung kommt es zu einer erhöhten Enzymaktivität, wodurch Arzneimittel, die über CYP2D6 verstoffwechselt werden, beschleunigt abgebaut werden (s. a.: extensive metabolizer und poor metabolizer).
Was ist ein fast Metabolizer?
Bei der Pharmakokinetik interessieren vor allem Polymorphismen der metabolisierenden Enzyme, beispielsweise in den Cytochrom-P450-Enzymen. Hier gibt es die sogenannten Fast Metabolizer (schnelle Metabolisierer) und Poor Metabolizer (Menschen, die bestimmte Substanzen kaum oder nur sehr langsam verstoffwechseln).
Was sind die Wirkstoffe von CYP2D6?
Für das Auftreten von Arzneimittelinteraktionen spielen deshalb nur Inhibitoren und Substrate von CYP2D6 eine Rolle. Aufgrund der Vielzahl an Verbindungen und offener Forschungsergebnisse können hier nicht alle Wirkstoffe abgebildet werden. Folgende Wirkstoffe sind Substrate, Inhibitoren und Induktoren von CYP2D6:
Kann CYP2D6 den Plasmaspiegel erhöhen oder erniedrigen?
Genetische Polymorphismen und Arzneimittelinteraktionen können die Aktivität von CYP2D6 stark verändern und dadurch die Plasmaspiegel von Arzneistoffen, die von CYP2D6 metabolisiert werden, erhöhen oder erniedrigen.
Wie kann CYP2D6 in der Leber abgebaut werden?
CYP2D6 oxidiert bzw. hydroxyliert in der Leber bestimmte Substrate (Pharmaka) und aktiviert ( Prodrug) oder deaktiviert diese dadurch. Biochemisch ausschließlich/überwiegend oder in klinisch bedeutsamem Ausmaß durch CYP2D6 abgebaut werden:
Wie unterscheidet sich CYP2D6 von anderen CYP-Isoenzymen?
Von anderen CYP-Isoenzymen unterscheidet sich CYP2D6 nicht nur durch seine ausgeprägte pharmakogenetische Variabilität, sondern auch dadurch, dass es kaum induzierbar ist. Somit spielen nur Inhibitoren und Substrate von CYP2D6 eine Rolle für Arzneimittelinteraktionen.