Was bedeutet CYP2D6?
CYP2D6 ist ein Enzym der Cytochrom-P450-Gruppe, das im menschlichen Körper am Abbau sowohl von körpereigenen, als auch von „körperfremden“ Stoffen (Xenobiotika), insbesondere von Medikamenten, beteiligt ist.
Was sind CYP3A4 Inhibitoren?
CYP3A4 ist im Magen-Darm-Trakt und der Leber exprimiert und ist vor allem an der Metabolisierung von großen und lipophilen Molekülen wie beispielsweise von endogenen Steroiden beteiligt. Zu den potentesten Inhibitoren des Isoenzyms gehören das Azolantimykotikum Ketoconazol und der Proteaseinhibitor Ritonavir.
Was machen CYPs?
CYPs leisten einen wichtigen Beitrag bei der Verstoffwechselung wasserunlöslicher Stoffe durch Oxidation. Diese werden dadurch besser wasserlöslich und können schneller aus dem Körper ausgeschieden werden (Biotransformation).
Was ist metabolisierer?
Intermediäre Metabolisierer (intermediate metabolizer, IM) besitzen entweder zwei Genkopien, die für ein Enzym mit reduzierter Aktivität kodieren (homozygot) oder ein normales und ein dysfunktionales Allel (heterozygot). Pharmaka werden demnach nur mit reduzierter Aktivität verstoffwechselt.
Was ist ein Poor Metabolizer?
Ein poor metabolizer, kurz PM, ist ein Patient, der Arzneistoffe, die Substrate des CYP2D6-Enzymsystems sind, praktisch nicht verstoffwechselt. Poor metabolizer besitzen auf beiden CYP2D6-Allelen Punktmutationen, die zu einer verminderten bis aufgehobenen Enzymbildung führen.
Was sind CYP3A4 Induktoren?
Zu den Induktoren von CYP3A4 zählen vor allem Antikonvulsiva wie Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital (Tab. 4).
Wo kommen CYP Enzyme vor?
Leber
Beim Menschen sind CYP vor allem in der Leber zu finden, aber auch im Darm, den Nieren und der Lunge. Dabei sind die Enzyme in der Membran des endoplasmatischen Retikulums im Innern der jeweiligen Zellen lokalisiert.
Was ist ein fast Metabolizer?
Bei der Pharmakokinetik interessieren vor allem Polymorphismen der metabolisierenden Enzyme, beispielsweise in den Cytochrom-P450-Enzymen. Hier gibt es die sogenannten Fast Metabolizer (schnelle Metabolisierer) und Poor Metabolizer (Menschen, die bestimmte Substanzen kaum oder nur sehr langsam verstoffwechseln).