Was macht Cytochrom P450?
Cytochrom P450-Proteine kommen in allen Organen vor, und sind vor allem in den Leberzellen anzutreffen. Sie sind überwiegend in der Membran des Endoplasmatischen Retikulums verankert. Sie dienen der Oxidation vieler körpereigener und körperfremder Substanzen (z.B. Arzneimittel).
Was sind CYP Induktoren?
CYP-Induktoren erhöhen die Enzymaktivität, indem sie die Proteinsynthese stimulieren. Der Effekt tritt mit einer zeitlichen Verzögerung ein. Dadurch werden die CYP-Substrate verstärkt metabolisiert.
Was sind CYP3A4 Hemmer?
CYP3A4 ist im Magen-Darm-Trakt und der Leber exprimiert und ist vor allem an der Metabolisierung von großen und lipophilen Molekülen wie beispielsweise von endogenen Steroiden beteiligt. Zu den potentesten Inhibitoren des Isoenzyms gehören das Azolantimykotikum Ketoconazol und der Proteaseinhibitor Ritonavir.
Wo kommen CYP Enzyme vor?
Beim Menschen sind CYP vor allem in der Leber zu finden, aber auch im Darm, den Nieren und der Lunge. Dabei sind die Enzyme in der Membran des endoplasmatischen Retikulums im Innern der jeweiligen Zellen lokalisiert.
Was sind CYP3A4 Induktoren?
Zu den Induktoren von CYP3A4 zählen vor allem Antikonvulsiva wie Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital (Tab. 4).
Was bedeutet Cytochrom?
Cytochrome (auch: Zytochrome, griech. chroma = Farbe) sind farbige Proteine (Chromoproteine) (daher der Name, der „Zellfarbstoff“ bedeutet), die Häm als prosthetische Gruppe enthalten. Cytochrome kommen in Zellorganellen wie Mitochondrien und Chloroplasten vor. …
Was sind CYP Substrate?
Zu den Substraten von CYP3A4 gehören zahlreiche Arzneimittel aus den Wirkstoffgruppen der Benzodiazepine, Calciumkanalblocker, Immunsuppressiva, Statine, Makrolidantibiotika und Steroide wie orale Kontrazeptiva und Vitamin D.
Was sind die wirksamsten Inhibitoren von CYP3A4?
Zu den wirksamsten Inhibitoren von CYP3A4 gehören beispielsweise Azol-Antimykotika wie Ketoconazol, HIV-Proteasehemmer, etwa Indinavir oder Nelfinavir, und Makrolidantibiotika wie Clarithromycin. Aber auch Nahrungsmittel wie Grapefruitsaft können die Enzymaktivität beeinträchtigen.
Was sind die Cytochrome P450 Enzymen?
Die Cytochrome P450 (CYP) sind eine Familie von Enzymen, die für den Metabolismus der Arzneimittel von zentraler Bedeutung sind. Wichtige Mitglieder sind beispielsweise CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A. Pharmazeutische Wirkstoffe, die von CYP-Isoenzymen verstoffwechselt werden, sind anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen.
Wie ist die Hemmung von CYP3A4 nachweisbar?
Die Hemmung von CYP3A4 durch Grapefruitsaft ist ein Klassiker der Nahrungsmittelinteraktion. Cytochrome P450 (CYP) kommen ubiquitär vor, sind also bei praktisch allen lebenden Organismen wie Tieren, Pflanzen, Pilzen, Bakterien nachweisbar. Beim Menschen sind CYP vor allem in der Leber zu finden, aber auch im Darm, den Nieren und der Lunge.
Was sind CYP-Inhibitoren?
Bekannte CYP-Inhibitoren sind die Azol-Antimykotika, Makrolide (häufig: Clarithromycin) und HIV-Proteasehemmer. CYP-Induktoren. CYP-Induktoren erhöhen die Enzymaktivität, indem sie die Proteinsynthese stimulieren. Der Effekt tritt mit einer zeitlichen Verzögerung ein.